Agoniste/Antagoniste

En biochimie ou en pharmacologie, une molécule est dite agoniste quand elle mime l’action d’une molécule endogène (produite par l’organisme). À l’inverse un antagoniste s’oppose à l’effet d’une molécule endogène.

Dans le champ des substances psychoactives, une molécule agoniste est une molécule issue d’une substance absorbée, dite « exogène », qui entraine des effets identiques à ceux d’un neurotransmetteur, mais d’intensité variable. Un mode d’action fréquent consiste pour la molécule agoniste, à se lier directement avec les récepteurs destinés à la molécule endogène. Par exemple, le fentanyl se lie avec les récepteurs des endorphines naturellement produites par l’organisme, avec des effets beaucoup plus intenses. D’autres modes d’action existent. La molécule exogène peut aussi mimer l’action de plusieurs neurotransmetteurs, par exemple en se liant à différents récepteurs, chacun destinés à des molécules endogènes différentes.

Un agoniste partiel entraine un effet moins intense que la molécule endogène. Lorsque celui-ci se lie plus facilement au récepteur que la molécule endogène, il peut avoir un rôle limitant sur l’intensité de l’effet, comme, par exemple, la buprénorphine, sur un des récepteurs destinés aux opioïdes endogènes.

Un antagoniste s’oppose, au contraire, à l’action à l’effet d’une molécule endogène (il ne produit pas l’effet inverse, il bloque l’effet de la molécule endogène). Comme les molécules agonistes, différents modes d’action sont possibles et l’effet antagoniste peut être complet ou partiel, facilement réversible ou non.

Une molécule peut aussi être agoniste sur un type de récepteurs et antagoniste sur un autre (agoniste-antagoniste).

D’autres sens sont donnés à ces termes lorsqu’ils sont utilisés dans d’autres champs (physiologie musculaire, chimie, rapports sociaux, etc.).

• Note : Une molécule qui entraine un effet inverse à celui d’une molécule endogène est un agoniste inverse.